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葉酸修飾載紫杉醇的PLA微球：增強(qiáng)抗癌療效與降低系統(tǒng)性毒性
發(fā)布時間：2025-10-24【摘要】
以可降解PLA多孔微球為基體，內(nèi)部負(fù)載抗腫瘤藥物紫杉醇，表面修飾葉酸以實現(xiàn)對乳腺癌細(xì)胞葉酸受體的主動靶向，同時加入Coumarin-6熒光探針用于細(xì)胞攝取追蹤，具有高載藥量、選擇性識別、可控釋放和可視化監(jiān)測等特點，可望在乳腺癌的精準(zhǔn)治療中提高療效并降低系統(tǒng)毒性。
【中文名稱】
Coumarin-6標(biāo)記葉酸（Folic Acid）修飾的PLA多孔微球負(fù)載紫杉醇（Paclitaxel）
【品 牌】
碳水科技（Tanshtech）
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等
【定制】
脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等
【產(chǎn)品特性】
載體：PLA多孔微球
多孔結(jié)構(gòu) → 提供較大的比表面積和孔道，有利于藥物的高載量與可控釋放。
可生物降解性 → 聚乳酸（PLA）在體內(nèi)可降解為乳酸，生物相容性好，減少長期殘留風(fēng)險。
球形形貌 → 有利于細(xì)胞內(nèi)吞和在血液循環(huán)中的分散穩(wěn)定性。
表面修飾：葉酸（Folic Acid, FA）
主動靶向性 → 葉酸作為配體，能夠特異性結(jié)合乳腺癌細(xì)胞表面高表達(dá)的葉酸受體（FR）。
選擇性增強(qiáng) → 提高微球在腫瘤組織的累積和細(xì)胞攝取效率，減少對正常細(xì)胞的非特異性作用。
藥物負(fù)載：紫杉醇（Paclitaxel, PTX）
經(jīng)典化療藥物 → 對乳腺癌具有顯著的抑制和殺傷作用。
負(fù)載于多孔結(jié)構(gòu)中 → 既能提高局部藥物濃度，又能實現(xiàn)緩釋，減輕系統(tǒng)性毒副作用。
熒光標(biāo)記：Coumarin-6
示蹤功能 → 作為穩(wěn)定的疏水熒光探針，可嵌入PLA微球中。
細(xì)胞攝取追蹤 → 通過熒光顯微鏡或流式細(xì)胞術(shù)檢測，實現(xiàn)對微球在細(xì)胞和組織水平的分布與內(nèi)吞行為的可視化研究。
整體功能特點
被動靶向 + 主動靶向雙重機(jī)制：EPR效應(yīng)（被動富集）+ 葉酸受體介導(dǎo)內(nèi)吞（主動識別）。
高效給藥平臺：提高藥物在腫瘤局部的累積，增強(qiáng)抗癌效果。
安全性提升：減少紫杉醇在正常組織的分布和毒性。
可視化驗證：熒光示蹤為機(jī)制研究和分布分析提供直觀證據(jù)。
碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）
Coumarin-6熒光標(biāo)記iRGD肽修飾的PLA納米顆粒負(fù)載索拉非尼（Sorafenib）和槲皮素（Quercetin）
RGD肽與透明質(zhì)酸（HA）雙修飾PLA多孔微球負(fù)載姜黃素（Curcumin）
FITC標(biāo)記RGD肽修飾的PLA（聚乳酸）多孔微球負(fù)載地塞米松和BMP-2
殼聚糖（CS）修飾的PLGA多孔微球負(fù)載克拉霉素（Clarithromycin）
Coumarin-6標(biāo)記轉(zhuǎn)鐵蛋白（Tf）與細(xì)胞穿膜肽（TAT）雙修飾的PLA多孔微球封裝紫杉醇（Paclitaxel）和雷帕霉素（Rapamycin）
羅丹明B標(biāo)記葉酸（FA）修飾的磁性PLA多孔微球（Fe?O?@PLA）負(fù)載5-氟尿嘧啶（5-FU）